Berberínhýdróklóríð er náttúrulegt alkalóíð sem finnst víða í ýmsum plöntum, sérstaklega í plöntum eins og Coptis chinensis og Phellodendron amurense. Guanjie líftækniberberín HCL magnduft vörurnar eru unnar úr Coptis chinensis. Það hefur mikið gildi í klínískum og heilsugæsluumsóknum vegna góðrar lyfjafræðilegrar virkni. Hins vegar hefur lágt frásogshraði berberínhýdróklóríðs orðið stór takmarkandi þáttur í klínískri notkun þess. Hér á eftir verður fjallað ítarlega um eðlisefnafræðilega eiginleika og leysni berberínhýdróklóríðs, hvers vegna það hefur lágt frásogshraða og greindar ástæður þess.
Hvað er Berberine hýdróklóríð?
Berberínhýdróklóríð er ísókínólín alkalóíð. Það finnst aðallega í plöntum af Berberidaceae fjölskyldunni eins og Berberis, Phellodendron Bark og Panax ginseng. Efnaformúla þess er C20H18ClNO4 og mólþyngd hennar er 371,81. Efnafræðileg uppbygging þess er fjórhringlaga planar sameind með fjórðungum ammoníum köfnunarefnisatómum. Uppbyggingin hefur stífni og sýnir dæmigerða gula kristalla.
1. Eðliseiginleikar
• Útlit: ljósgult eða skærgult kristallað duft.
• Bræðslumark: 145-149 gráður.
• Bragð: Berberín HCL magnduftbragðast beiskt, með alkalóíða eiginleika.
• Optískir eiginleikar: sterk útfjólublá frásog, með frásogstoppa við 265 nm og 345 nm.
2. Efnafræðilegir eiginleikar
Berberínhýdróklóríð er veikt basískt efnasamband. Fjórtunga ammoníumköfnunarefnið í sameindinni gerir það kleift að sameinast sýru til að mynda hýdróklóríð. Þetta saltform er stöðugt og auðveldlega leysanlegt í vatni, sem hefur gott notkunargildi.
Leysni berberínhýdróklóríðs
Leysni berberínhýdróklóríðs hefur bein áhrif. Leysni berberínhýdróklóríðs í vatni er lítil. Hins vegar er leysni í súrri lausn tiltölulega hár. Leysni er betri í alkóhólleysum (td etanóli, metanóli). Minni leysni í fituleysanlegum leysum (td fitusýrum, jurtaolíu osfrv.).
• Vatnsleysni
Leysni berberínhýdróklóríðdufts í vatni er tiltölulega lítill. Venjulega eykst leysni þess í mjög súru umhverfi við pH 1-2. Í hlutlausum eða basískum lausnum er frásog þess í meltingarvegi minna skilvirkt.
• Leysni í lífrænum leysum
Berberínhýdróklóríð hefur mikla leysni í alkóhólískum leysum. Sérstaklega í leysiefnum eins og metanóli og etanóli. Fyrir fituleysanleg leysiefni, svo sem olíur og fitu, fitusýrur osfrv., hefur berberínhýdróklóríð lélegt leysi.
• Leysni í meltingarvegi:
Umhverfi meltingarvegarins er venjulega veikt súrt til hlutlaust. Þess vegna hefur berberínhýdróklóríð takmarkaðan leysni í þessu umhverfi. Vegna lítillar leysni í Berberín HCL magnduft, aðgengi þess í meltingarvegi minnkar mjög, sem einnig dregur úr aðgengi þess.
Why Er Berberine HCL frásog Lágt?
Þrátt fyrir umtalsverð lyfjafræðileg áhrif berberínhýdróklóríðs er aðgengi þess til inntöku lítið, sem leiðir til lélegs frásogs þess. Helstu þættirnir sem hafa áhrif á frásog þess eru taldir upp hér að neðan.
• Áhrif sameindabyggingar
Sameindabygging berberínhýdróklóríðs inniheldur nokkra vatnssækna og vatnsfælna hópa. Það sýnir litla leysni. Arómatísku og súru hringirnir og ómettuðu kolvetnishóparnir í sameindinni gera berberínhýdróklóríð tiltölulega minna vatnssækið. Þrátt fyrir að hýdróklóríðform þess (berberínhýdróklóríð) sé tiltölulega leysanlegt í vatni, er það enn takmarkað vegna leysni. Frásog þess í meltingarvegi er takmarkað.
• Hindrunaráhrif í meltingarvegi
Berberínhýdróklóríð hefur mikla mólmassa og flókna sameindabyggingu. Það er erfitt að fara í gegnum frumuhimnu þekjufrumna í þörmum. Þó það hafi nokkra frásogsgetu í meltingarvegi. Hins vegar, vegna stóru sameindarinnar, getur hún ekki komist inn í frumuhimnuna þarma eins hratt og sum smásameindalyf. Lípíð tvöfalt lag þekjufrumna í þörmum virkar sem veruleg hindrun fyrir stór sameinda lyf.
• Micellization og binding við gallsýrur
Berberínhýdróklóríð hefur ákveðna fitusækna eiginleika. Þess vegna getur það myndað micellur með gallsýrum í þörmum og það getur truflað frásog þess. Micellization með gallsýrum getur aðstoðað við upptöku ákveðinna fituleysanlegra efna. Hins vegar, fyrir alkalóíða með vatnssækna eiginleika eins og berberínhýdróklóríð, er frásog þess enn takmarkað og það er ekki víst að það losni að fullu í vatnsfasann. Þess vegna hefur það áhrif á frásogshraða þess.
• Áhrif fyrstu umferðar
HvenærBerberín HCL magndufter tekið til inntöku fer það fyrst í lifur. Í lifur getur það verið umbrotið í önnur efnasambönd, sem leiðir til lægri styrks upprunalega lyfsins í líkamanum. Þetta ferli er þekkt sem „first-pass effect“. Það er meginorsök lágs aðgengis margra lyfja sem gefin eru til inntöku. Umbrot berberínhýdróklóríðs í lifur. Þetta felur í sér umbrot með CYP450 ensímkerfinu, sem dregur verulega úr magni berberíns sem fer í blóðrásina og hefur þannig áhrif á aðgengi þess.
• Binding lyfsins við kvoðalausn
Berberínhýdróklóríð binst mjög próteinum, fitu og öðrum sameindum í plasma. Þessi binding dregur úr styrk frjálsra lyfja og þar af leiðandi áhrifaríkan styrk þess í líkamanum. Flest lyfin bindast plasmapróteinum og mynda afturkræf samtenging, ferli sem einnig dregur úr frásogi lyfsins.
• Áhrif pH
Frásog berberínhýdróklóríðdufts í meltingarvegi hefur einnig áhrif á pH. Leysni þess er nátengd pH. Og lítið súrt umhverfi í maganum gæti ekki verið hagstætt fyrir frekari upplausn og frásog þess. Súrt umhverfi í maganum hefur jákvæð áhrif á leysni margra lyfja. Hins vegar, fyrir berberínhýdróklóríð, getur minna súrt umhverfi takmarkað leysni þess.
• Lyfjamilliverkanir
Í líkamanum getur berberínhýdróklóríð haft áhrif á önnur lyf til að hafa áhrif á frásog þess. Sum lyf geta breytt örveru í þörmum eða ensímvirkni í þörmum, sem getur truflað frásog berberíns. Að auki getur berberínhýdróklóríð duft einnig haft samskipti við ákveðin lyf (td sýklalyf, sveppalyf, osfrv.), sem hefur áhrif á umbrot þeirra og frásog.
Hvernig á að bæta Berberine HCL Absog?
Til að sigrast á vandamálinu við lítið frásogberberínHCL magnduft, nokkrar ráðstafanir hafa verið gerðar af vísindasamfélaginu og lyfjaiðnaðinum til að bæta aðgengi þess.
• Notkun bættra skammtaforma:
Nanótækni, lípósómtækni og örhúðun hafa verið notuð til að bæta leysni og frásog berberínhýdróklóríðs. Þessi tækni gerir kleift að gera berberínhýdróklóríð í smærri agnir og auka yfirborð þess og eykur þar með leysni og bætir frásog.
• Samsett notkun annarra innihaldsefna:
Rannsóknir hafa sýnt að ákveðin samhljóðefni geta aukið frásog berberínhýdróklóríðs. Þessi innihaldsefni bæta frásog berberínhýdróklóríðs með því að hindra brotthvarf í þörmum eða auka gegndræpi í þörmum.
• Í tengslum við feita fæðuinntöku:
Ákveðnar rannsóknir hafa bent á að neysla berberínhýdróklóríðs í tengslum við fituríkan mat eykur frásog þess. Þetta er vegna þess að feitur matur eykur leysni berberínhýdróklóríðs í þörmum, sem aftur eykur frásog þess.
Berberínhýdróklóríð hefur góð lyfjafræðileg áhrif, en lágt frásogshraði þess er mikilvægur þáttur sem takmarkar klíníska notkun þess. Með því að skilja eðlisefnafræðilega eiginleika þess, leysni og ástæðurnar fyrir lágu frásogshraða þess, getur það veitt rannsakendum hugmyndir til að bæta aðgengi þess, svo sem nanótækni, fituefnaflutningskerfi og aðrar aðferðir. Guanjie Biotech valdi Phellodendron Bark sem hráefni Berberine hýdróklóríð bilk duftsins og notaði HPLC og títrunarpróf til að tryggja hágæða og hreinleika Berberine hýdróklóríð dufts. Ef þú vilt kaupa berberín HCL í lausu, velkomið að hafa samband við okkur á info@gybiotech.com.
