Artemisinin duft

Hvað er Artemisinin Powder?

Artemisinin dufter litlaus nálarlíkur kristal af seskvíterpenlaktóni með peroxíðhópum sem dregin eru út úr stilkum og laufum samsettu blómstrandi plöntunnar Artemisia annua, sem kínverski lyfjafræðingurinn Tu Youyou uppgötvaði árið 1971. Artemisinin er litlaus nálarlíkur kristal með bræðslumark { {3}} gráðu. Það er auðveldlega leysanlegt í klóróformi, asetoni, etýlasetati og benseni, leysanlegt í etanóli og eter, örlítið leysanlegt í köldu jarðolíueter og næstum óleysanlegt í vatni. Vegna sérstakrar peroxýhóps er það hitafræðilega óstöðugt og brotnar auðveldlega niður af raka, hita og afoxandi efnum.

Artemisinin er lífrænt efnasamband með mólformúlu C15H22O5 og mólmassa 282,34. Þetta er ný tegund af seskvíterpenlaktóni með peroxýtengi og delta-laktónhring og 1,2,4-tríoxan byggingareiningu þar á meðal peroxíð, sem er mjög sjaldgæft í náttúrunni Já, það inniheldur 7 kíral miðstöðvar í sameind þess. Líffræðileg tengsl þess tilheyra amorphane gerðinni, sem einkennist af cis-tengingu A og B hringanna, transsambandi milli ísóprópýlhóps og brúarhausvetnis og kolefnisgrind A hringsins í artemisinini er rofin af súrefnisatóm.

IR litrófið (KBr) hefur sex atóma hringlaktón (1745 cm) og peroxíðhópa (831, 881, 1115 cm-1). Ekkert tvítengi, ekkert UV frásog. Háupplausnarmassagreining (m/e282.1472M+) og frumefnagreining (C63.72%, 7.86%).

Kristöllunarfæribreytur: rúmhópur, einingarfrumufæribreytur a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Eðlismassi: tilrauna d0=1.30g/cm3, útreikningur d0=1.294g/cm3, fjöldi sameinda í einingarfrumu Z=4.

 

 

COA

Atriði	Forskrift	Niðurstaða	Aðferð
Grunnupplýsingar um vöru
Ættkvísl og tegundir	Artemisia annua L.	Samræmast	/
Hluti af plöntunni	Herb	Samræmast	/
Upprunaland	Kína	Samræmast	/
Merkiefnasambönd
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Lífræn gögn
Útlit	Kristall	Samræmast	/
Litur	Hvítur	Samræmast	/
Lykt	Einkennandi	Samræmast	/
Bragð	Einkennandi	Samræmast	/
Vinnsla gagna
Aðferð við vinnslu	Útdráttur	Samræmast	/
Líkamleg einkenni
Kornastærð (80 möskva)	98.0%passa 80mesh	Samræmast	GB/T 5507-2008
Tap á þurrkun	<5.0%	0.2%	5g/105 gráður /2klst
Ash Content	<5.0%	0.3%	2g/525 gráður /3klst
Þungmálmar
Heildarþungmálmar	<10 ppm	Samræmast	USP<231>, aðferð II
Sem	<1.0 ppm	Samræmast	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Samræmast	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Samræmast	AOAC 971.21, 18
CD	<0.5 ppm	Samræmast	AOAC 971.21, 18
Varnarefnaleifar
666	<0.2ppm	Samræmast	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Samræmast	GB/T5009.19-1996
Örverufræði
Heildarfjöldi plötum	<1,000cfu/g	Samræmast	AOAC 990.12, 18
Samtals ger og mygla	<100cfu/g	Samræmast	FDA (BAM) kafli 18, 8. útg.
E. Coli	Neikvætt	Neikvætt	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Neikvætt	Neikvætt	FDA (BAM) Kafli 5, 8. útg.

 

Framleiðsluferli:

Efnafræðilegir eiginleikar

1.Peroxý hópviðbrögð

Viðbrögðin milli artemisinins og trifenýlfosfíns geta sannað að artemisinin duft inniheldur eitt jafngildi peroxýhóps. Aðferðin er sú að artemisinin er bakflæði með köfnunarefni í lausn af trifenýlfosfíni og xýleni, fylgt eftir með því að hræra með formaldehýði og vatni og þvo með vatni. Lífræna lagið var blandað saman við vatnslagið og súru lausnina. Eftir að basi var bætt við var það dregið út með díetýleter án peroxíðs, þurrkað yfir vatnsfríu natríumsúlfati og díetýleterinn fjarlægður. Þyngd trífenýlfosfórs var mæld. Artemisinin er svipað.

 

2.Litviðbrögð

Litahvörf er einföld og framkvæmanleg aðferð til að bera kennsl áArtemisinin duft, og það eru margar skýrslur, aðallega þar á meðal eftirfarandi:

(1) Þéttingahvörf p-dímetýlamínóbensaldehýðs: taktu um 10 mg af tilraunaafurðinni artemisinin, bættu 2 ml af etanóli til að leysa upp, bættu við 1 ml af p-dímetýlamínóbensaldehýð hvarfefni og hitaðu það á vatnsbaði, lausnin er blá-fjólublá viðbrögð.

(2) Járnhýdroxamat hvarf: sýni það sama og (1), leyst upp í 1 ml af metanóli, bætið við 4 til 5 dropum af φ=7% hýdroxýlamínhýdróklóríð metanóllausn, hitið að suðu í vatnsbaði og bætið við þynntu saltsýru eftir kælingu til að stilla sig í súrt, bættu síðan við φ=1% FeCl3, 1 til 2 dropum af etanóllausn, lausninni er fjólublá-rauð viðbrögð.

(3) 2,4-dínítrófenýlhýdrasínhvarf: sýni það sama og (1), leyst upp í 1 ml af klóróformi, slepptu því á síupappír, úðaðu með 2,4-dinitróhýdrasínpróflausn og þurrkið það í ofni við 80 gráður. Eftir 10 mínútur komu gulir blettir.

(4) Basískt m-dinitróbensen hvarf: sýni það sama og (1), leyst upp í 2 ml af etanóli, bætið við nokkrum dropum af φ=2% m-dinitróbensen etanóllausn og mettaðri KOH etanóllausn, og hitið vatnsbað örlítið, lausnin varð rauð.

 

3.Hydrogenolysis viðbrögð

Artemisinin var hvatað í metanóllausn sem innihélt palladíum-kalsíumkarbónat við eðlilegt hitastig og þrýsting og peroxíðið var minnkað í efnasamband III (III á mynd 1). Meðan á þessu hvarfferli stendur er fyrsta hvarfið sem fæst olíukennt efni. Ef það er leyst upp í n-hexani með litlu magni af asetoni þarf að setja það til að 4-5d verði kristall af efnasambandi III og í díasómetani er það fengið með metýlesterun Metýlesterefnasambandi IV.

 

4. Minnkunarviðbrögð

Artemisinin var leyst upp í metanóli og föstu natríumbórhýdríðinu var bætt hægt við með hræringu í ísbaði (0-5 gráður), og hræringunni var haldið áfram í hálftíma eftir að bætt var við. Hvarflausnin er hlutlaus með ísediksýru og leysirinn er fjarlægður við lækkaðan þrýsting til að fá hráa kristallaða afurð efnasambands V (V á mynd 1), sem er hemiacetal efnasamband sem fæst með því að minnka artemisinin með natríumbórhýdríði. Ef palladíum-kalsíumkarbónat er notað til hvatandi vetnunar við eðlilegt hitastig og þrýsting tapast súrefni til að fá epoxýsambönd.

 

5. Bregðast við með grunni

Sætt malurtseyðiArtemisinin dufter leyst upp í metanóli og kalíumkarbónat er leyst upp í vatni. Kalíumkarbónatlausninni er bætt hægt út í metanóllausnina af artemisinini undir hræringu til að blanda henni jafnt í tæra lausn. , dregin út tvisvar með eter, eterlagið var þvegið tvisvar með litlu magni af vatni, vatnskennda lagið var sýrt að pH =2 með φ=10% saltsýru, og síðan dregið út þrisvar sinnum með eter. Eterlagið var þvegið með vatni þar til það var hlutlaust, þurrkað yfir vatnsfríu natríumsúlfati í 2 til 3 klukkustundir, eterlagið var ryksugað þar til það þornaði, leifin sem fékkst var sett í kæli til að fara í gegnum vökvann og hálfföstu efni var fellt út. . Fyrir efnasamband VI (VI á mynd 1) er það síað og endurkristallað einu sinni til að fá fágaðri kristalla.

 

6.Hvarfist við sýru

Bætið artemisinini við ísediksýru-þétta H2SO4 blönduna og hristið vel til að leysast upp og látið það vera við 25 gráður í 16-17 klukkustundir. Lausnin er ljósbrúngul og örlítið flúrljómandi. Hellið hvarflausninni í jafnt rúmmál af ísvatni, hrærið vel og notið klóróformþykkni þrisvar sinnum, skolið klóróformlagið með vatni þar til það er hlutlaust, þurrkið með vatnsfríu natríumsúlfati, fjarlægið lífræna leysirinn við lækkaðan þrýsting til að fá hráa kristalla, endurkristallað tvisvar til að fá efnasamband VII (VII á mynd 1) flögnandi kristalla, bræðslumark 144-146 gráðu, (C=.2.1 klóróform).

 

Virka

1.Gegn malaríu

Artemisinin dufter vinsælasta malaríulyfið á eftir pýrímetamíni, klórókíni og prímakíni, sérstaklega fyrir heilamalaríu og andklórókínmalaríu, artemisinin hefur einkenni skjót áhrif og lítil eiturhrif. Verkunarháttur gegn malaríu er aðallega vegna virkjunar artemisinins til að mynda sindurefna í meðferð malaríu. Við skemmdir bólgna hvatberar, innri og ytri himna falla af og veldur þar með skemmdum á frumubyggingu og virkni Plasmodium og litningurinn í kjarnanum hefur einnig áhrif að vissu marki. Artemisinin getur einnig dregið verulega úr neyslu ísóleucíns af malaríusníkjudýrinu og hindrar þar með myndun próteina í sníkjudýrinu.

Malaríueyðandi áhrif artemisinins tengjast mismunandi súrefnisþrýstingi. Því hærri sem súrefnisþrýstingurinn er, því lægri er helmingurinn virkur styrkur artemisinins á Plasmodium falciparum ræktað in vitro. Hvarfgjarnar súrefnistegundir geta ekki aðeins beinlínis eyðilagt malaríusníkjudýrið, heldur einnig skemmt rauðu blóðkornin, sem veldur því að sníkjudýrið deyr. Artemisia annua hefur ekki aðeins góð drepandi áhrif á Plasmodium heldur hefur hún einnig ákveðin hamlandi áhrif á önnur sníkjudýr. Snemma á níunda áratugnum sýndi frumrannsókn vísindamanna að artemisinin hefur and-schistosomiasis áhrif. Rannsóknin staðfesti að það getur drepið schistosomiasis á lirfustigi á öllu tímabilinu sem tekur artemisinin lyf. Það hefur verið klínískt staðfest að artemisinin og afleiður þess hafa ekki fundið sérstaklega augljósar aukaverkanir við meðferð á malaríu.

 

2. Meðhöndla lungnaháþrýsting

Lungnaslagæðaháþrýstingur (PAH) er meinalífeðlisfræðilegt ástand sem einkennist af endurgerð lungnaslagæða og hækkaðs lungnaslagæðaþrýstings að vissu marki, sem getur verið fylgikvilli eða heilkenni. Artemisinin til meðferðar á lungnaslagæðaháþrýstingi: Dregur úr lungnaslagæðaþrýstingi hjá sjúklingum með PAH með því að víkka út æðar, bæta einkenni. Zaiman o.fl. komist að því að artemisinin hefur bólgueyðandi áhrif og artemisinin og kjarnaefni þess hafa hamlandi áhrif á ýmsa bólguþætti og geta einnig hamlað framleiðslu nituroxíðs með bólgumiðlum; artemisinin hefur ónæmisbælandi áhrif; Feng Yibo o.fl. Með tilraunarannsóknum kom í ljós að artemisinin getur hamlað fjölgun æðaþelsfrumna og sléttra vöðvafrumna í æðum, sem gegnir mikilvægu hlutverki í meðferð PAH; artemisinin getur hamlað virkni matrix metalloproteinasa og hindrar þar með endurgerð lungnaæða; Artemisinin getur hamlað tjáningu PAH-tengdra cýtókína og aukið enn frekar æðaendurmótunaráhrif artemisinins.

 

3.Ónæmisbælandi

Rannsóknir hafa leitt í ljós að skammtar af artemisinini og afleiðum þess geta betur hamlað T eitilfrumna mítógeni án þess að valda frumueiturhrifum, og þar með framkallað fjölgun milta eitilfrumna í músum. Þessi niðurstaða hefur gott viðmiðunargildi fyrir meðferð á sjálfsofnæmissjúkdómum sem miðlað er af T eitilfrumum. Artemisia edik hefur þau áhrif að auka ósérhæft ónæmi og getur aukið heildarkomplementvirkni músasermis. Díhýdróartemisínín hefur bein hamlandi áhrif á útbreiðslu B eitilfrumna og dregur þar með úr seytingu sjálfsmótefna með B eitilfrumum, dregur úr húmors ónæmissvörun og hefur ákveðin hamlandi áhrif á húmorsónæmi, dregur úr myndun ónæmisfléttna.

 

4.Sveppalyf

Sveppaeyðandi áhrifartemisinin duftlætur einnig artemisinin sýna ákveðna bakteríudrepandi virkni. Rannsóknir hafa staðfest að gjallduft og vatnsdeyfð artemisinins hefur sterk bakteríudrepandi áhrif á Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis og barnaveiki. Það hefur einnig ákveðin bakteríudrepandi áhrif.

 

5. Sykursýkisjúklingur

Þann 1. desember 2016 gaf rannsókn sem birt var á netinu í bandaríska tímaritinu Cell ("Cell") til kynna að lyfið gæti einnig bjargað sykursjúkum. Vísindamenn frá CeMM rannsóknarmiðstöð austurrísku vísindaakademíunnar fyrir sameindalæknisfræði og öðrum stofnunum hafa komist að því að artemisinin getur „umbreytt“ glúkagonframleiðandi frumum í insúlínframleiðandi frumur. Artemisinin binst próteini sem kallast gephyrin. Gefýrín virkjar GABA viðtaka, sem er mikilvægur rofi í frumuboðum. Í kjölfarið breytast ótal lífefnafræðileg viðbrögð sem leiða til framleiðslu á insúlíni. Önnur rannsókn sýndi að í músamódeli leiddi inndæling GABA einnig til umbreytingar frumna í frumu, sem bendir til þess að bæði efnin miði að sama kerfi. En langtímaáhrif artemisinins krefjast frekari prófana. [15]

 

6.Önnur forrit

Artemisia Annua Extract er einnig klínískt notað í samsettri meðferð með Cordyceps sinensis, sem getur hamlað endurkomu nýrnabólgu í rauðum úlfum og náð þeim árangri að vernda nýrun. Trefjahamlandi áhrif þess geta dregið verulega úr stigi bandvefs í lungnavef og hefur góðar hagnýtar möguleika til að koma í veg fyrir og meðhöndla ör.

Að auki,Artemisinin duftgetur einnig eyðilagt himnubyggingu Pneumocystis carinii, valdið lofttæmingu í umfrymi og blöðrum í trophozoites, hvatberabólgu, kjarnahimnurof, bólgu í endoplasmic reticulum og innanblöðruupplausn og eyðileggingu á líkamanum og öðrum ultrastructural-breytingum Pneum resocneumonia pneum resocneii. Artemisinin lyf hafa mikla sértæka eituráhrif á fósturvísa og lágir skammtar geta valdið dauða fósturvísa og leitt til fóstureyðinga og geta verið þróað sem lyf til gervifóstureyðinga.

 

Verksmiðju og lið:

 

Vottun

 

Pakki & Sending

maq per Qat: artemisinin duft, Kína artemisinin duft framleiðendur, birgjar, verksmiðju